Переносимость, побочные эффекты транквилизаторов
Передозировка транквилизаторов или их чрезмерно длительное применение иногда приводит к лекарственной интоксикации, которую характеризуют головная боль, головокружение, нистагм, диплопия, дизартрия, диспепсия, анемия, лейкопения. В таких случаях целесообразно постепенное снижение дозы ЛС.
Токсические реакции нечасто сопровождают лечение транквилизаторами. Обычно интоксикация более выражена у пожилых людей, при нарушениях печени, сочетании лечения транквилизаторами с приемом других психотропных препаратов, угнетающих ЦНС, с употреблением алкоголя. Следовательно, при назначении транквилизаторов пожилым людям лечение следует начинать с малой дозы с последующим постепенным ее наращиванием до достаточной терапевтической, которая обычно значительно ниже средней.
При пролонгированных курсах лечения транквилизаторами из группы бензодиазепинов с длительным периодом полувыведения возможна кумуляция препарата, накопление в тканях, что бывает, когда интервал между приемами препарата менее 24 ч. В таких случаях повышается возможность лекарственной интоксикации, особенно у пожилых пациентов. При этом возможно развитие анемии, лейкопении, диспепсии, появление головной боли, головокружения, реже психомоторного возбуждения и бреда, исчезающих после отмены препарата. Выраженная острая или хроническая интоксикация транквилизаторами может привести к сопору, необходимости реанимационной помощи. Длительное парентеральное введение бензодиазепинов приводит к повышению активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, что необходимо иметь в виду при рассмотрении вероятности у больного инфаркта миокарда. Внутривенное введение бензодиазепинов вызывает флебит приблизительно у 4% больных.
Примерно у 1% больных, принимающих транквилизаторы, отмечено развитие парадоксальных невротических реакций: психомоторного возбуждения, эмоциональной раздражительности, гнева, слез и подобных проявлений, что обычно связывают с генетически обусловленными особенностями метаболизма.
Плохая переносимость транквилизаторов иногда (редко) проявляется аллергическими реакциями (такими как зуд, крапивница), обычно требующими отмены или замены ЛС.
Из побочных проявлений при применении транквилизаторов группы бензодиазепинов особого внимания заслуживают дыхательная недостаточность, парадоксальные реакции с беспокойством и изменением сознания (чаще у больных с органическим поражением ЦНС). Таким больным свойственно развитие толерантности, а иногда и психической или физической зависимости. В последнем случае при быстрой отмене препарата может развиться синдром абстиненции, чаще при лечении бензодиазепинами с периодом полувыведения менее 24 ч.
Есть мнение о возможном тератогенном действии бензодиазепинов, особенно при приеме в I триместре беременности.
Список препаратов
Самые сильные
Их ещё называют сильными. К ним, в основном, относят бензодиазепины:
- Элениум;
- Хлозепид;
- Диазепам и его производные;
- Лоразепам;
- Феназепам;
- Нозепам;
- Атаракс.
Рассмотрим подробнее некоторые из них.
Феназепам
Один из самых сильных и популярных транквилизаторов. Обладает практическими всеми свойствами этой группы, причём, в полной мере. Начинает действовать уже через 20 мин после приёма.
Пациенты отмечают его доступность (он есть почти в каждой аптеке) и невысокую стоимость. Отпускается по рецепту.
Способен вызвать привыкание, хотя и не сразу, поэтому больше 3-4 недель его применять не стоит.
Атаракс
Один из немногих транквилизаторов, которые при необходимости можно назначать детям. Помимо успокаивающего, обладает противорвотным и противоаллергическим действием.
Практически не влияет на сердечно-сосудистую систему, что делает атаракс безопасным для лечения сердечников, гипертоников и пациентов пожилого возраста.
Лёгкие
Их ещё называют дневными, потому что они практически не вызывают сонливости:
- Мазепам;
- Грандаксин;
- Мебикар;
- Афобазол;
- Фенибут;
- Буспирон.
Грандаксин
Широко используется при климактерических расстройствах у женщин и случаях вегетососудистой дистонии. У препарата, правда, почти отсутствует противосудорожное свойство.
Зато принимать его разрешается до 12 недель, потому что эффект привыкания наступает очень отдалённо.
Афобазол
Иногда его ошибочно не относят к транквилизаторам, потому что он не вызывает привыкания и действует не сразу. Успокаивающий эффект достигается лишь к концу 1 недели приёма таблеток, а устойчивый результат достигается и вовсе через месяц после начала курса.
Зато препарат считается одним из самых результативных.
Буспирон
Тоже препарат так называемого мягкого действия.
Считается, что он даже немного антидепрессант. Необходимый эффект и здесь виден не сразу: он наступает через 1-2 недели.
Иногда успешно используется при лечении сексуальных расстройств.
Без рецепта
Некоторые препараты подобного действия можно приобрести в аптеках без рецептов.
Однако чрезмерно ими увлекаться всё равно не стоит, и при затяжных психических расстройствах хотя бы консультация врача должна быть обязательна.
Безрецептурные транквилизаторы делятся на 3 группы:
- препараты нового поколения – Афобазол, Буспирон, Мебикар;
- бензодиазепины – Лоразепам, Медазепам;
- дневные – Гидазепам, Триоксазин.
Лучшие рецептурные
К ним в полной мере можно отнести Диазепам и его производные: Сибазон, Седуксен.
Используется в терапии уже давно и зарекомендовал себя с наилучшей стороны при правильно рассчитанной дозировке.
Считается лучшим транквилизатором в борьбе с эпилепсией. Входит в перечень препаратов, используемых сотрудниками неотложной скорой помощи.
Единственный недостаток – быстрое привыкание. Рецепт на него выписывается на особом бланке.
Нашему психическому состоянию нужна иногда помощь, этого не стоит стесняться и страшиться. В этом случае транквилизаторы могут стать хорошими помощниками. Только стоит помнить, что их длительное употребление может принести уже вред, а не пользу.
Что такое транквилизаторы:
Наша интересная группа Вконтакте:
Как работают транквилизаторы
Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.
Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).
Транквилизаторы других фармакологических групп могут влиять на нервную возбудимость не только через ГАМК, но и с привлечением других веществ-передатчиков в головном мозге (серотонина, ацетилхолина, адреналина и других). Но результат при этом тот же: устранение тревоги.
Показания к применению
Психофармакологические средства врач назначает при различных патологических состояниях психики, когда наблюдается тревожность, повышенная раздражительность и эмоциональная неустойчивость. Большая часть препаратов этой группы не рекомендованы для лечения ослабленных пациентов и детей. Однозначно противопоказано использование транквилизаторов беременным и кормящим женщинам, пациентам, страдающим почечной или печёночной недостаточностью
С осторожностью следует применять их при выполнении работы требующей быстрой реакции или повышенного внимания
Вопрос выбора и назначения лекарственных препаратов из группы транквилизаторов может решать только врач, который при анализе каждой конкретной ситуации должен принять во внимание множество факторов, в том числе возраст, общее состояние и даже профессиональную деятельность пациента
Начинают лечение психотропными средствами с дозы, которая за несколько дней купирует симптомы заболевания. Затем постепенно дозу снижают, поддерживая благоприятное состояние. Кроме этого, психофармакологические препараты обладают кумулятивными свойствами, то есть накапливаются и сохраняются в организме человека длительное время. Действие транквилизаторов на ЦНС может сохраняться несколько дней даже при полном прекращении приема препарата. Курс лечения длится обычно до 6 недель, с постепенным снижением разовой дозировки. Резкая отмена препарата может привести к возвращению симптомов заболевания.
Что это такое в медицине
В латинском языке, на котором основано большинство медицинских терминов, есть слово тranquillo.
Дословно это значит «успокаивать».
Отсюда и название препаратов, которые именно так и действуют.
Основная группа транквилизаторов производится на основе бензодиазепина – вещества, которое снижает возбудимость нейронов.
По спектру действия эти препараты очень похожи на седативные, которые просто вызывают сонливость. Седативные обладают не только более мягким, но и всё-таки менее активным действием и производятся на основе растительных компонентов.
Есть ещё одна группа препаратов похожего действия – антидепрессанты, некоторые даже считают их едва ли не тождественными. Однако их действие прямо противоположно.
Если транквилизаторы подавляют нервное возбуждение, гасят их активность, то антидепрессанты, наоборот, выводят пациента из состояния угнетённости и депрессии за счёт возбуждения положительных эмоций.
Основной недостаток транквилизаторов – к ним быстро возникает привыкание.
По этой причине курс терапии подобными препаратами обычно назначается на 2-3 недели, не больше.
Препараты, которые можно купить без рецепта
Часть препаратов, снижающих тревогу и страх, стимулирующих работу нервной системы можно купить в аптеке без рецепта. К ним относятся
- рудотель,
- золофт,
- атаракс,
- тофизопам,
- феназепам,
- этифоксин,
- паксил.
Препараты нового поколения
Препараты –
- буспирон,
- адаптол,
- атаракс,
- афобазол,
- этифоксин,
- стрезам,
- амизил,
- мексидол,
- оксилидин,
- фенибут
не вызывают привыкания и не обладают синдромом отмены. Они легко переносятся организмом, сочетаются с лекарственными препаратами других групп.
Дневные препараты
Грандаксин, гидазепам, медазепам, триметозин, триоксазин, празепам оказывают выраженный противотревожный эффект, но не обладают миорелаксантным, седативным и снотворным действием.
Прием перечисленных препаратов целесообразен при легкой степени тревожности, не сказывается на скорости реакции и внимании.
Классификация по оказываемому воздействию
Список препаратов, обладающих действием:
- выраженным противотревожным действием – диазепам, алпразолам, феназепам и лоразепам (два крайних – самые сильные).
- средневыраженным эффектом – бромазепам, оксазепам, гидазепам, клобазам.
- снотворным действием – триазолам, флунитразепам, мидазолам, нитразепам.
- противосудорожным и миорелаксическим действием – диазепам, клоназепам.
Показания и противопоказания
Анксиолитики (так ещё называют транквилизаторы) рекомендовано принимать при следующих психических патологиях:
- при возникновении сильного панического настроения;
- при частом появлении ощущения страха, тревоги, сильного напряжения;
- поводом для принятия лекарства может стать раздражительность;
- они – хорошее средство от бессонницы;
- в медицине есть термин: эмоциональная нестабильность, — частая смена чувств тоже купируется транквилизаторами.
Побочные эффекты, в основном, отражаются на нервной системе:
- может наступить дневная сонливость, которая ранее не наблюдалась;
- некоторые пациенты жалуются на состояние вялости и так называемой разбитости;
- эмоциональные реакции на происходящее могут заметно притупиться;
- возможно головокружение;
- некоторые предрасположенные больные ощущают головную боль.
Если приём препарата резко прекращается, может наблюдаться так называемый синдром отмены, который выражается в следующих проявлениях:
- может мучить бессонница;
- пациент становится раздражительным;
- иногда наблюдается ярко выраженный тремор;
- возможны судороги;
- у некоторых больных даже наблюдались галлюцинации;
- отдельных пациентов беспокоила тошнота, редких случаях – рвота.
Есть довольно обширный список противопоказаний:
- беременность;
- период кормления грудью;
- глаукома;
- миастения;
- почечная и печёночная недостаточность;
- заболевания органов дыхания, особенно, его затруднение;
- наркотическая и алкогольная зависимость;
- длительная депрессия;
- детям до 18 лет некоторые препараты этой группы назначаются только в крайнем случае.
Вообще применение транквилизаторов начинают постепенно, реакция на них часто бывает сугубо индивидуальной
Обращается внимание и на конкретное состояние больного
Например, людям, страдающим алкоголизмом, транквилизаторы назначать не рекомендуется, но при наличии изнуряющего абстинентного синдрома (попросту – похмелья) именно эти препараты могут значительно облегчить состояние больного.
Основные препараты группы
Хлордиазепоксид (либриум, элениум) — первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Обладает эугипническим эффектом. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов для купирования эмоционального напряжения, панических атак. Дозировка препарата 30-50 мг/сут для перорального применения.
Диазепам (седуксен, релиум, валиум) обладает свойствами, которые обнаруживает хлордиазепоксид, купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта, нормализует ночной сон, может применятся при купировании эпилептического статуса. Дозы препарата в таблетированной форме — до 40-50 мг/сут, часто назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей (внутривенно, капельно — до 50-60 мг/сут).
Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.
Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Менее эффективен при лечении навязчивых расстройств с наличием ритуалов. Дозировка — до 5-6 мг/сут.
Атаракс (гидроксизин) — препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Рекомендуемые дозы — от 25 до 100 мг/сут в таблетках, кроме того имеется 0,2%-ный сироп (200,0), в 5 мл содержится 10 мг атаракса. Курс лечения один-два месяца. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.
Феназепам — отечественный препарат широкого спектра действия, относится к высокоактивным транквилизаторам. По силе анксиолитического действия превосходит седуксен, оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие. Феназепам назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Такие свойства делают феназепам полезным в соматической практике, особенно при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут.
Альпразолам (ксанакс) относится к триазоламовым производным бензодиазепина, применяется как препарат, который наиболее активно снимает панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови — через 2 ч. Назначается внутрь с дозы 0,25 мг/сут с повышением до 3 мг/сут.
Фризиум (клобазам) — производное бензодиазепина, оказывает мощное анксиолитическое, а также противосудорожное действие, показан при состояниях, сопровождающихся острым чувством страха (панические атаки) а также при неврозе страха. Назначается внутрь по 10-20 мг/сут.
Оксилидин не относится к бензодиазепинам, оказывает умеренное успокаивающее, антигипертензионное действие, под его влиянием усиливается эффект снотворных средств, улучшается мозговое кровообращение. Препарат применяют внутрь по 0,02 мг на прием 3-4 раза в день. Курс лечения один-два месяца.
Триазолам (хальцион) — препарат короткого действия, используется как гипнотик, способствует быстрому засыпанию. Доза 0,25-0,5 мг на прием.
Описание фармакологической группы
Лечение депрессий, неврозов, истерии
Транквилизаторы (от лат. tranquillare — успокаивать) — синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения. Поэтомy лекарственные препараты этой группы называют анксиолитиками (от лат. anxis — тревожный), или атарактиками (от греч. ataraxia — невозмутимость), или антифобическими средствами (от греч. anti — против, phobos — страх, боязнь). При этом не подавляются положительные эмоции, а даже активизируются. По строению транквилизаторы относятся к разным классам химических соединений. Основными современными представителями этой группы являются производные бензодиазепина, практически вытеснившие из клинической практики транквилизаторы другой химической структуры. Эти препараты воздействуют на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые локализуются в лимбической системе и гипоталамусе. Они в свою очередь активируют ГАМК-рецепторы, что сопровождается усилением действия тормозного медиатора — гамма-аминомасляной кислоты.
Транквилизаторы нашли широкое применение в лечении невротических и пограничных состояний, нарушений сна, болезней сердечно-сосудистой системы, судорожных состояний и других соматических заболеваний с невротическим или психосоматическим компонентом
Помимо основных транквилизаторов в терапевтической практике применяются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не снижающие внимание и работоспособность. Они получили название дневных транквилизаторов
Следует отметить, что современные транквилизаторы существенно изменили течение многих заболеваний, позволили повысить качество жизни больного, уровень его семейной, социальной и трудовой адаптации. Побочные эффекты при длительном применении транквилизаторов: лекарственная зависимость, аллергические реакции, нарушения функции печени и почек. Противопоказаниями для назначения транквилизаторов являются острые заболевания печени и почек. В период лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные напитки, так как происходит потенцирование действия алкоголя.
Краткое описание препаратов
Ксанакс (алпразолам) назначают для лечения психических расстройств, состояний страха и тревоги, невротических и реактивных депрессий, депрессий, развившихся на фоне соматических заболеваний.
Транксен назначают для лечения невроза тревоги, депрессивных состояний с тревожным синдромом, профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Препарат Феназепам назначают для лечения и профилактики невротических, неврозоподобных, психопатических состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, напряженностью, расстройством сна.
Краткое описание фармакологической группы.
Под психотропными препаратами подразумеваются лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность. Транквилизаторы назначают для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний.
Взаимодействие
Транквилизаторы нежелательно сочетать с антидепрессантами ингибиторами моноаминоксидазы. Кроме того, производные бензодиазепина. мепробамат индуцируют ферменты, метаболизирующие фенитоин, глюкокортикоиды, антикоагулянты, противозачаточные средства для приема внутрь и, следовательно, могут привести к уменьшению их эффективности.
Одновременное применение диазепама, бромдигидрохлорфенилбензодиазепина (феназепама) и противоэпилептических препаратов (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпроаты) приводит к взаимному потенцированию их действия. Транквилизаторы усиливают действие седативных и снотворных препаратов, нейролептиков.
Транквилизаторы из группы производных бензодиазепина с холинолитическим эффектом в сочетании с холинолитическими средствами (например, ганглио-блокаторами, тригексифенидилом) могут усугубить побочные явления последних.
Хлордиазепоксид и диазепам усиливают действие антиаритмических средств, лидокаина.
Спиронолактон и фенобарбитал могут активизировать метаболизм бензодиазепинов. Циметидин и контрацептивы для приема внутрь ингибируют метаболизм диазепама, хлордиазепоксида, темазепама, оксазепама, лоразепама.
Возникли вопросы или что-то непонятно? Спросите у редактора статьи — .
Все транквилизаторы, кроме тофизопама, уменьшают толерантность к алкоголю, и их сочетание с алкоголем может привести к непредсказуемым реакциям.
Противотревожные препараты золотая десятка
Для снятия состояния тревоги можно применять следующие препараты (некоторые также эффективно помогают избавиться от депрессии и неврозов):
- Асентра. Данное средство относится к антидепрессантам. Снижает проявление депрессии, избавляет от страхов, неврозов, тревожности, применяется при терапии посттравматического стрессового расстройства .
- Золофт . Это средство относится к группе антидепрессантов с активным веществом сертралин. Помогает при различных формах депрессивных состояний, снижает ощущение страха, тревоги, социальной фобии, избавляет от посттравматических стрессовых нарушений.
- Стимулотон. Это медикаментозное средство обладает антидепрессивным действием. Активное вещество — сертралин. Помогает при депрессивных расстройствах, снижает чувство тревожности, лечит различные панические расстройства. избавляет от посттравматических стрессовых состояний .
- Пароксин. Это средство имеет антидепрессивное воздействие. Его следует принимать при сильной тревожности, при депрессивных состояниях различного характера, при социальных фобиях, посттравматических стрессовых состояниях.
- Плизил. Этот медикамент обладает антидепрессивном воздействием, помогает при сильных панических расстройствах. Кроме этого избавляет от депрессий разных типов, а также состояний, которые сопровождаются тревогой.
- Ленуксин. Это средство оказывает антидепрессивное действие. Также помогает при повышенной тревожности, панических атаках. при неврозах. и терапии депрессивных состояний всех типов. Эффект достигается после 2-4 недель применения.
- Паксил . Обладает антидепрессивным воздействием. действует по механизму специфического угнетения с обратным захватом серотонина в функциональных клетках головного мозга – нейронах. Помогает при повышенной тревожности, панических атаках, депрессии, стрессах.
- Рексетин. Это фармацевтический антидепрессант, который относится к группе избирательных ингибиторов с обратным захватом серотонина. Помогает при панических атаках, тревожности, депрессии, стрессах. Также применяется в психиатрии для устранения различных психических нарушений ЦНС.
- Циталопрам. Это средство обладает антидепрессивным воздействием, которое осуществляется за счет подавления прямого селективного захвата медиатора серотонина. Помогает при различных депрессивных состояниях, снижает тревожность, страхи.
- Прозак. Это средство входит в группу антидепрессантов. Оказывает блокирующее воздействие на обратный селективный захват ингибитора серотонина. Помогает при сильной тревожности, депрессии, страхе, различных психических расстройствах.