Что представляет собой Клофелин и чем чревата его передозировка

Фармакологическая характеристика и токсикокинетика

Клофелин — кристаллический порошок, в виде соли растворим в воде, плохо растворим в спирте, эфире, хлороформе. Обладает основными свойствами (рH 8,25).  Подвергается метаболическому окислению в печени, выводится с мочой на 40-60% в неизмененном виде. Обладает широким терапевтическим интервалом.

Клофелин быстро и почти на 100% всасывается из ЖКТ.  Биодоступность препарата — 75%, при приеме внутрь в терапевтических дозах (0,3-1,5 мг) пик концентрации клонидина в плазме крови достигается через 3-5 ч и колеблется от 0,5 до 1,5 мкг/л. Объем распределения составляет 2,1 л/кг, с белками плазмы связывается на 50-55%. Клонидин хорошо растворяется в жирах, поэтому проникает через гематоэнцефалический барьер и достаточно быстро достигает ЦНС. Примерно 50% клонидина при приеме внутрь разрушается в печени. Около 62% препарата экскретируется в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболиты клонидина фармакологической активностью не обладают.

Клофелин — действие на человека

Период полувыведения препарата варьирует от 6,3 до 23,4 ч. Полное выведение клофелина  из организма человека осуществляется через 3-5 сут. У пациентов с дисфункцией почек период полувыведения препарата увеличивается, а биодоступность снижается. При назначении клофелина внутрь длительность фармакологического эффекта колеблется от 4-6 до 24 ч, а иногда может достигать 36 ч. При внутривенном введении максимальный фармакологический эффект регистрируется через 20 мин, период его действия составляет несколько часов.

Фармакологическое действие клофелина:

1. гипотензивное,
2. седативное.

Оказывает сильный (но кратковременный) сосудосуживающий эффект, сменяющийся понижением АД. В некоторой степени оказывает аналгезирующее действие.

Психотропное и кардиотоксическое действие клофелина обусловлено вагусным влиянием на адренореактивные системы.

Клофелин — инструкция по применению

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Фармакологическое действие

Клофелин работает за счет того, что его ДВ стимулирует α2-адренорецепторы, что, в свою очередь, уменьшает тонус СЦПМ.

Главное фармакологическое действие этого препарата заключается в оказании гипотензивного эффекта.

После использования средства он развивается сравнительно стремительно – за 60-120 минут.

Лекарство продолжает активно работать на протяжении 6-8 часов, после чего его действие постепенно становится все менее выраженным. Кроме непосредственного понижения АД, это средство уменьшает чувствительность к боли, а также снижает возбуждение НС.

При курсовом приеме препарат вначале снижает выраженность страха, а затем стабилизирует состояние ССС. Из-за дополнительных положительных действий Клофелин иногда применяется для уменьшения выраженности абстинентных синдромов, вызванных отравлением организма этанолом и/или опиатами.

Препарат очень быстро всасывается в кровь из ЖКТ.

Пик концентрации Клофелина в плазме происходит спустя 90-150 минут с момента приема.

Затем уровень ДВ начинает медленно падать, а примерно через половину суток в организме остается лишь 50% от изначального объема. Однако если у пациента имеются проблемы с почками, то период полувыведения может достигать двух дней.

Метаболизация Клофелина печенью равняется 50%. Гистогематические барьеры ДВ легко проходит.

Применение и возможность отравления клофелином

Чаще всего специалисты назначают клофелин в качестве медикаментозного лечения гипертонической болезни на разных стадиях её протекания. Кроме этого, лекарственный препарат рекомендуют использовать в терапии следующих заболеваний человека:

1. Не более одной таблетки в сутки назначают пациентам при сложном течении бессонницы в качестве эффективного снотворного средства.
2. До трех раз в сутки можно применять клофелин для лечения гипертонического криза. Это касается только тех случаев, когда проявляются слишком резкие скачки и перепады артериального давления, опасное для жизни человека.
3. Может применяться в качестве купирования синдромов у пациентов с разными видами негативных зависимостей, в том числе при алкоголизме.

Применение такого снотворного в качестве лечения бессонницы может вызывать ряд негативных воздействий на организм человека. При частом приеме средства диагностируется постоянная сухость в ротовой полости, а также наблюдаются расстройства пищеварительной системы, протекающие в различной симптоматике. Сильный седативный эффект лекарства может приводить к кратковременной потере сознания пациента и создавать благоприятную среду для быстрой утомляемости.

На этом ряд негативных воздействий не заканчивается. Те люди, которые увлекаются клофелином в качестве помощника для ежедневного сна, могут испытывать более серьезные проявления его побочных эффектов. К числу таких относят следующие:

• повышенное чувство сонливости в течение двенадцати часов после принятия средства;
• снижение умственной активности организма, а также вялость к физическим нагрузкам;
• резкие скачки в давлении при смене положения тела, особенно во время перехода из лежачего положения в вертикальное;
• в отдельных случаях пациента могут настигать такие недуги, как аллергические реакции, изменения чувствительности кожных покровов, вплоть до полного исчезновения реакции на предметы

В современном мире при высоком развитии фармакологической отрасли препарат клофелин применяют и назначают крайне редко, только лишь при купировании неотложных состояний пациента. Самостоятельное лечение данным средством может легко привести к отравлению. В нескольких случаях высоки риск отравления препаратом: при увеличении кратности дозировки приема без консультации с лечащим врачом, а также при совместном лечении препаратом и употреблении алкогольных напитков.

При отравлении необходимо незамедлительно обращаться за скорой медицинской помощью. Чтобы вовремя диагностировать отравление необходимо знать основные симптомы его проявления. Главные побочные эффекты развиваются после часа приема препарата и в большей степени отражаются на работоспособности сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения и нервной системы человека. К числу основных симптомов отравления относят:

1. Очень яркий характер проявления носят нарушения, связанные с психическими и неврологическими расстройствами человека. К ним можно отнести такие симптомы, как сильное сужение зрачков и очень вялая реакция пациента на световые лучи. Кроме этого, у человека появляется повышенная сонливость и безразличие к окружающей его обстановке. При сильном отравлении человек находится в бессознательном и сонном состоянии, а также у него снижается или пропадает мышечный тонус.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются такие симптомы, как резкое уменьшение частоты сердечных сокращений, резкие сдвиги гипотонического характера, особенно при смене положения тела. В тяжелых случаях может парадоксально повышаться артериальное давление, которое не свойственно для пациента.

Любое использование материалов сайта допускается только с согласия редакции портала и установкой активной ссылки на первоисточник. Информация, опубликованная на сайте, предназначена исключительно для ознакомления и ни в коем случае не призывает к самостоятельной постановке диагноза и лечению. Для принятия обоснованных решений по лечению и принятию препаратов обязательна необходима консультация квалифицированного врача. Информация, размещенная на сайте, получена из открытых источников. За ее достоверность редакция портала ответственности не несет.

Совмещение Клофелина и алкоголя

Практически все медикаменты нельзя сочетать с алкоголем. Ведь спиртные напитки изменяют поведение и даже лишают памяти, а смешивание их с лекарствами может привести к плачевным последствиям. В криминальных сферах в алкоголь подсыпали Клофелин для усыпления жертвы. Опасность такого коктейля состоит в том, что человек может и не отойти от сна.

Терапевтическое свойство Клофелина заключается в расширении сосудов, поэтому прием препарата вместе со спиртным приводит к быстрому проникновению алкоголя в кровоток и структуры головного мозга. Клонидин снижает артериальное давление, а в комплексе со спиртосодержащими напитками появляется сосудистый спазм. Человек необычно быстро и достаточно сильно пьянеет.

Препарат Эспераль: как применять таблетки при алкоголизме

После того как человек выпил такой коктейль, он впадает в глубокий сон. А после того как проснется не может восстановить хронологию событий, с кем и когда употреблял алкоголь. Провалы в памяти после удачного пробуждения — это еще не самое страшное последствие. Наиболее опасным эффектом такого сочетания может стать летальный исход. Подобное чаще всего происходит при чрезмерно большой дозе лекарства и алкоголя.

Похожий эффект от взаимодействия с этанолом имеют и такие препараты, как Адельфан, Фенибут, Допегит, Апрессин и прочее.

В тех случаях, когда человек — заядлый алкоголик, и у него появляются проблемы с давлением, врач иногда может назначить сочетание алкоголя и клофелина. Это происходит, когда лечение больного проводится в стационаре под присмотром медицинских работников. Люди-алкоголики имеют психическую зависимость, поэтому им сложно полностью оградиться от спиртного. Клофелин позволяет больному справиться с ломкой.

Клофелин оказывает действие на ЦНР, уменьшая чувство страха, оказывает обезболивающий эффект, уменьшает давление (при глаукоме), приводит в норму работу сердца при гипертонии. Для того чтобы снять симптомы, можно однократно принять препарат. Это неплохое и надежное средство. Но не стоит им злоупотреблять и принимать необходимо аккуратно. Клофелином можно как вернуть человека к нормальной жизни, так и убить его.

Алкоголь и Клофелин нельзя смешивать, за исключением редких случаев, предусмотренных лечащим врачом.

Нельзя принимать медикамент вместе с препаратами, повышающими мужскую силу. Это может привести к инфаркту и кровоизлиянию в мозг. Сосуды просто не смогут выдержать удвоенную нагрузку препаратами.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении вещества людям, перенесшим инфаркт, имеющим хроническую патологию почек. Обязательно строгое соблюдение схемы и дозировок

Недопустимо пропускать или уменьшать количество лекарства. Отменять лекарство тоже необходимо постепенно, по графику, составленному врачом. Если резко отменить прием препарата, возможны такие осложнения, как повышение АД до кризисных отметок, головные боли, рвота, появление судорог.

Арифон ретард — современное гипотензивное средство

Нежелательно принимать Клофелин диабетикам, поскольку это приводит к необходимости корректировать дозы сахароснижающих средств. При ломке у наркоманов и алкоголиков вещество употребляется только в стационарных условиях. В домашних условиях его не используют.

Люди, не употреблявшие Клофелин, часто не знают, что это такое, считая его снотворным. Но это ведь далеко не так. Он не относится к группе снотворных препаратов. Хотя его снотворные свойства делают возможным его использование и в этом направлении.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Противопоказания к применению

Купить Клофелин сегодня можно только по рецепту врача. Если вам выписали этот сильнодействующий препарат, самым внимательным образом отнеситесь к тому, что написано в инструкции, особенно к дозировке лекарства и его противопоказаниям. Клофелин не рекомендован при низком давлении, после инсультов и инфарктов, его нельзя принимать детям и беременным женщинам. Если ваша работа требует особой концентрации, препарат также противопоказан. Его нельзя пить одновременно с нейролептиками и алкоголем.

Это лекарство средство из-за того, что оно активно воздействует на организм человека имеет ряд противопоказаний. Пренебрегать ими нельзя, так как это может привести не только к ухудшению состояния больного, но даже и к летальному исходу.

Категорически запрещено принимать Клофелин в следующих случаях:

• постоянное понижение артериального давления (гипотоническая болезнь);
• состояния, при которых резко падает сократительная функция сердца, начинает развивается недостаточность кровоснабжения внутренних органов, наступает кардиогенный шок. В тяжёлых случаях, если вовремя не будет оказана медицинская помощь возможно наступление смерти;
• атеросклероз сосудов шеи и головного мозга. Особую опасность представляет приём препарата лицами, у которых заболевание прогрессирует;
• замедленный сердечный ритм — Клофелин ещё больше способствует его снижению, это может привести кардиогенному шоку;
• зарубцовывание кровеносных сосудов;
• сильная депрессия;
• детский возраст до 15 лет.

Клофелин во время беременности

Беременность практически всегда является противопоказанием к приёму Клофелина. Если имеются особые показания препарат могут назначить на последних сроках, когда польза от применения для матери гораздо превышает риски для ребенка. Применение препарата происходит в тех случаях, когда появляется реальная угроза проявления опасных для жизни нарушений в работе почек, связанных со стойким повышением давления.

Приём медикамента при беременности должен проходить под пристальным наблюдением врача. Дозировку и схему приёма он подберет индивидуально. На протяжении всего лечения необходимо постоянно контролировать картину крови. Так как во время вынашивания плода нельзя резко понижать давление, то это лекарство назначают в очень маленькой дозе.

Употребление лекарства вместе с алкоголем

Нельзя совмещать Клофелин и алкоголь. Если выпить лекарство в течение двенадцати часов после употребления спиртного напитка, действие обоих будет усилено. Следствием этого будет высокая степень алкогольного отравления, быстрая потеря сознания и изменение в работе внутренних органов. При особо тяжких обстоятельствах может произойти остановка сердца, без своевременно оказанной помощи наступит смерть.

Насколько тяжелы будут последствия от совмещения Клофелина со спиртным никак не связано с дозировкой, все будет зависеть от особенностей организма человека. Ведь, некоторым достаточно принять незначительную дозу препарата, употребить алкоголь и они получат сильнейшую интоксикацию, а на других это даже никак не отразится. Но не стоит экспериментировать и пробовать такое сочетание.

Инструкция по применению

Как принимать Клофелин при высоком давлении?

Прием Клофелина в форме таблеток должен осуществляться в процессе или по окончанию употребления пищи – так происходит более быстрое всасывание.

Конкретная дозировка зависит от состояния организма больного, и ее устанавливает врач.

Почти всегда терапия этим средством начинается с минимальной дозировки – от двух до трех приемов 0,075 миллиграмм в сутки. Далее специалист определяет состояние больного, и, если оно улучшается слишком медленно, и при этом отсутствуют выраженные побочные эффекты, количество препарата увеличивается.

Наращивание дозы должно происходить через 1-2 суток (зависит от индивидуальных особенностей) по 0,0375 миллиграмм. Раствор для внутривенного применения разводят 0,9-процентным хлоридом натрия в соотношении: 1 ампула Клофелина на 10-20 миллилитров указанной жидкости. Клофелин в виде капель используется от 3 до 4 раз в сутки. Дозировка составляет 0,05 миллилитра. Это равняется одной капле.

Особенность использования раствора Клофелина заключается в том, что его вводят очень медленно. В среднем такая процедура занимает от 3 до 5 минут.

Клофелин инструкция по применению

Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.

Инструкция по применению Атенолола, отзывы врачей и пациентов

При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.

При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1—4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.

Действие различных препаратов на организм

Вот эффекты некоторых препаратов на организм, в том числе при сочетании с алкоголем.

Если в алкоголь добавить клофелин, то можно ожидать ускорения его всасывания в организме, причем скорость может быть выше в разы. Механизм снижения давления заключается в расширении сосудов, что может само по себе привести к потере сознания. Поскольку алкоголь также оказывает сосудорасширяющее действие на первом этапе действия, то расширение сосудов может происходить моментально. Человек при этом будет помнить только моменты, предшествующие разбавленному клофелином напитку.

Ускорение всасывания алкоголя – это один из способов лечения алкоголизма на начальной стадии. Однако особенностью применения этого метода является необходимость точной дозировки лекарственного средства.

Действие клофелина может быть таковым, что человек остается в сознании, однако утрачивает способность контролировать свои действия. Таким образом, человек может стать участником ДТП, объектом сексуальных домогательств, жертвой падения с высоты. Мозг и память человека отключены, и управлять им практически невозможно.

Дозировка применения клофелина для достижения эффекта зависит от нескольких факторов: телосложения и натренированности организма, массы тела и периодичности употребления алкоголя.

Действие многогранное, он оказывает противоаллергическое, противорвотное, успокаивающее, снотворное действие. С точки зрения усыпления при алкоголе, может повести себя непредсказуемо. С одной стороны, алкоголь усиливает процессы торможения в ЦНС, с другой – может вызвать возбуждение и побочные реакции в виде бессонницы, эйфории, нарушения сознания, нервозности и судорог.

Основное действие феназепама предназначается для борьбы с эпилепсией, судорогами, головной болью, дистонией. Однако достигается это путем затормаживания нервной системы.

Феназепам при алкоголе усиливает не только основное, но и побочное действие препарата.

• Остановку дыхания;
• Сердцебиение;
• Аспирацию рвотными массами;
• Потерю памяти о произошедшем накануне;
• Непроизвольное мочеиспускание и дефекацию прямо во сне.

Кроме того, после прихода в себя доза лекарства может привести к галлюцинациям, снижению памяти, нарушению сознания, склонности к суициду и появление неосознанного страха.

Препараты этой группы используются в качестве комплексной терапии лечения алкогольной зависимости на этапе абстиненции. Однако применение длительное время вызывает зависимость, поэтому требуется четкое соблюдение дозировки приема.

Исходя из названия этой группы, можно понять, что лекарства предназначены для того, чтобы устранить депрессивные и тревожные состояния, подавить сознание психиатрических больных.

При приеме препаратов этой группы может наблюдаться поведение, сходное алкогольном опьянению: это нарушение речи и походки, замедление движений, заторможенность. Алкоголь при дополнительном приеме усиливает действие лекарства, вызывает быстрый сон. Однако прием алкоголя в период лечения антидепрессантами запрещен.

Препарат имеет широкий перечень побочных эффектов, которые проявляются без дополнительных факторов. Так, можно получить остановку дыхания, развитие комы, нарушение и спутанность сознания, нарушения сердечного ритма различных форм, скачки давления и другие.

Сочетание с алкоголем может привести как к более быстрому засыпанию, так и к более быстрому проявлению негативных реакций. Это зависит как от самого человека, так и от вида и дозы алкоголя, типа лекарства.

Одно дело, если во время курса лечения препаратами происходит прием алкоголя, и другое – если прием носит разовый характер с целью достижения снотворного эффекта. Прием алкоголя во время курса лечения нарушает весь лечебный процесс и нейтрализует весь достигнутый эффект.

1. Для того чтобы человек успокоился, нельзя его пьяного провоцировать на агрессивное поведение. Если он уже агрессивен, то нужно постараться держаться от него подальше.
2. Хороший способ – пытаться уговорить человека отдохнуть, прилечь.
3. Иногда срабатывает метод игнорирования: разговор ведется спокойным голосом, на пониженных тонах. Если пьяный пытается поддеть, раззадорить, то нужно игнорировать такие попытки.

Как ни странно, но лучший способ заставить человека заснуть – это вывести его из состояния алкогольного опьянения. Для этого необходимо заставить его выпить стакан воды, в котором размешано 5 капель нашатырного спирта или принять активированный уголь.