Что такое фенобарбитал Показания к применению и аналоги препарата

Автор статьи

Механизм действия

Барбитураты действуют как положительные аллостерическиt модуляторы, а при более высоких дозах – в качестве агонистов ГАМКA-рецепторов . ГАМК является основным тормозящим нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Барбитураты связываются с рецептором ГАМК на нескольких гомологичных трансмембранных участках, расположенных на интерфейсах субъединиц, которые являются участками связывания, отличными от самой ГАМК, а также отличными от участка связывания бензодиазепина. Как и бензодиазепины, барбитураты потенциируют действие ГАМК на этот рецептор. В дополнение к этому ГАМКергическому эффекту, барбитураты также блокируют АМФК и каинатные рецепторы, подтипы ионотропного глутаматного рецептора. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в ЦНС у млекопитающих. Одновременное потенцирование ингибирующих рецепторов ГАМКА и ингибирование возбуждающих рецепторов АМФК объясняет мощное расслабляющее действие этих веществ по сравнению с альтернативными препаратами, потенциирующими ГАМК, такими как бензодиазепины и квиназолиноны. При более высокой концентрации, они ингибируют Ca2+-зависимое высвобождение нейротрансмиттеров, таких как глутамат, путем воздействия на потенциал-зависимые кальциевые каналы P/Q-типа. Барбитураты производят свои фармакологические эффекты за счет увеличения продолжительности открытия хлоридного ионного канала на ГАМКА рецепторе (что увеличивает эффективность ГАМК), тогда как бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорид-ионного канала в ГАМКА рецепторе (что повышает потенциал ГАМК). Прямое открытие хлоридного ионного канала является причиной повышенной токсичности барбитуратов по сравнению с бензодиазепинами при передозировке.
Кроме того, барбитураты являются относительно неселективными соединениями, которые связываются с целым суперсемейством лиганд-управляемых ионных каналов, из которых канал рецептора ГАМК является лишь одним из нескольких представителей. Это суперсемейство ионных каналов включает в себя нейронный канал nACh-рецептора, канал 5-НТ3-рецептора, а также канал рецептора глицина. Тем не менее, в то время как барбитураты (и другие общие анестетики) увеличивают токи ГАМК-рецепторов, эти соединения блокируют лиганд-ионные каналы, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов. Например, нейронные nAChR каналы блокируются клинически значимыми анестетическими концентрациями тиопентала и фенобарбитала. Такие выводы говорят о том, что (не ГАМК-ергические) лиганд-ионные каналы, например, нейронный канал nAChR, участвуют в некоторых (побочных) эффектах барбитуратов. Этот механизм отвечает за (от легкой до умеренной степени) обезболивающий эффект высоких доз барбитуратов, при использовании в анестетических концентрациях.

Барбитураты.

Обладают седативным гипнотическим воздействием. Они являются одними из самых опасных для жизни наркотиков. К этим препаратам относятся барбитураты, амитал, бутизол, нембутал, люминал, секонал, метаквалон. Барбитураты производятся в виде белых, горьких на вкус таблеток или порошков, растворимых в воде, они могут комбинироваться с амобарбиталом и секобарбиталом, туинал с буталбиталом, аспирином или кофеином, «фионариналом», со слабым уличным героином и метамфетамином. К барбитуратам относятся и препараты, которые более или менее свободно продаются в аптеках (феназепам, диазепам, реладорм, реланиум, элениум и др.). которые при длительном употреблении и превышении дозы также вызывают психическую и физическую зависимость. Наиболее распространенным среди наркоманов из таких препаратов является реладорм. Злоупотребление реладормом можно считать наркоманией.

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  Отучаем ребёнка сосать палец советы и рекомендации

Барбитураты вводятся в организм внутривенно, внутримышечно или подкожно, ректальным путем или употребляются как таблетки, капсулы или растворы. На сегодняшний день использование внутривенного введения растертых в порошок таблеток сокращается, снотворные и седативные препараты теперь гораздо чаще принимают внутрь, как обычные таблетки. Воздействие барбитуратов на человеческий организм похоже на воздействие алкоголя, но от их употребления осложнения возникают быстрее и проходят в более тяжелых формах. Барбитуратная абстиненция похожа на тяжелое алкогольное похмелье.

При поступлении в организм человека барбитураты подавляют центральную нервную систему. Вызывают ощущение расслабленности и сонливости, снижение активности, повышают сексуальную возбудимость и эмоциональность. Также провоцируют головокружение, спутанное сознание, возбуждение, тревожность, повышенную чувствительность к боли, депрессию, похмельное состояние, раздражительность, галлюцинации, нарушение речи, координации движений и зрения. Поступление барбитуратов в организм человека сопровождается прогрессирующими колебаниями артериального давления, нарушением сердечного и дыхательного ритма, понижением температуры тела и крови, слабым пульсом, тошнотой, рвотой, ослаблением рефлексов. Приводит к дистрофии сердечной мышцы и дистрофии печени.

При регулярном употреблении барбитуратов в течение одного-трех месяцев у принимающего возникает стойкая зависимость физическая и У наркомана, сидящего на барбитуратах, не только ухудшается самочувствие при отсутствии очередной дозы, но и практически пропадает сон — его начинает преследовать стойкая изнуряющая бессонница. При длительном злоупотреблении барбитуратами (от полугода и более) начинают развиваться психозы, сопровождающиеся галлюцинациями, бредом преследования и вспышками ревности. Последствием употребления барбитуратов становятся раздражительность, беспокойство, неконтролируемые психические проявления, понижение социальной ответственности.

При опьянении барбитуратами человек становится грубым и агрессивным. Ослабевает память, понижаются мыслительные способности. Происходит нарушение менструального цикла. Барбитураты снижают сексуальное влечение и приводят к импотенции. Употребление барбитуратов нередко приводит к летальному исходу. Чаще всего смерть наступает от остановки дыхания в результате комбинации барбитуратов с алкоголем или другими препаратами, подавляющими центральную нервную систему, а также от жестоких головокружений или в результате самоубийства.

Обзор документа

В декабре 2013 г. внесены изменения в ряд актов Правительства РФ по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств и психотропных веществ (постановление от 16 декабря 2013 г. N 1159).

Разъяснено, что требования к обороту кодеинсодержащих препаратов не изменились.

Для наркотических лекарственных препаратов, содержащих кодеин (более 20 мг на 1 дозу твердой лекарственной формы и более 200 мг на 100 мл/г жидкой формы для внутреннего применения), остаются все меры контроля, предусмотренные в отношении кодеина (в т. ч. отпуск по рецептам, выписанным на специальных рецептурных бланках формы N 107/у-НП, лицензирование всех видов оборота, установление особых требований к хранению).

Для лекарственных препаратов с малым количеством кодеина (до 20 мг включительно на 1 дозу твердой формы и до 200 мг включительно на 100 мл/г жидкой формы для внутреннего применения) (в частности, «Седалгин», «Пенталгин», «Терпинкод», «Коделак фито») остаются следующее меры контроля. Предусмотренные постановлением Правительства РФ от 20 июля 2011 г. N 599 (в отношении препаратов, которые содержат малые количества наркотиков, психотропных веществ и их прекурсоров) и приказом Минздравсоцразвития России от 17 мая 2012 г. N 562н (в т. ч. отпуск по рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88).

Обращено внимание на требования по отпуску лекарственных препаратов, содержащих малые количества фенобарбитала. По рецептам, выписанным на бланках формы N 107-1/у, отпускаются следующие препараты

Содержащие фенобарбитал в количестве от 20 мг до 50 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Паглюферал 1», «Паглюферал 2», «Паглюферал 3»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эрготамином гидротартратом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Беллатаминал»)

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  Советы родителям что делать, если ребенок сильно кашляет

По рецептам, выписанным на бланках формы N 107-1/у, отпускаются следующие препараты. Содержащие фенобарбитал в количестве от 20 мг до 50 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Паглюферал 1», «Паглюферал 2», «Паглюферал 3»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эрготамином гидротартратом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Беллатаминал»).

По рецептам, выписанным на бланках формы N 148-1/у-88, отпускаются следующие препараты. Содержащие фенобарбитал в количестве до 15 мг включительно в сочетании с кодеином (его солями) независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Пенталгин-Н», «Квинталгин», «Пиралгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Тетралгин»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эфедрином гидрохлоридом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Нео-Теофедрин», «Теофедрин-Н»).

Лекарственные препараты, содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Андипал») или до 2 г включительно на 100 мл/г жидкой лекарственной формы для внутреннего применения («Валокордин», «Корвалол», «Валосердин»), отпускаются без рецепта.

Для просмотра актуального текста документа и получения полной информации о вступлении в силу, изменениях и порядке применения документа, воспользуйтесь поиском в Интернет-версии системы ГАРАНТ:

яМНРБНПМШЕБЕЫЕЯРБЮ

яНМ≈ ОЕПХНДХВЕЯЙНЕ ТХГХНКНЦХВЕЯЙНЕ ЯНЯРНЪМХЕ ФХБНРМШУ, УЮПЮЙ╜РЕПХГСЧЫЕЕЯЪ ГМЮВХРЕКЭМНИ НАЕГДБХФЕММНЯРЭЧ Х НРЙКЧВЕМХЕЛ НР ПЮГ╜ДПЮФХРЕКЕИ БМЕЬМЕЦН ЛХПЮ. яМНРБНПМШЕ КЕЙЮПЯРБЕММШЕ БЕЫЕЯРБЮ АКЮЦН╜ОПХЪРЯРБСЧР ОПНЪБКЕМХЧ ЕЯРЕЯРБЕММНЦН ЯМЮ Б ЯПЕДМХУ ДНГЮУ, Ю Б АНКЭ╜ЬХУ БШГШБЮЧР ДЮФЕ МЮПЙНГ. б ДНГЮУ ЯМНРБНПМШУ Х ДЮФЕ ЛЕМЭЬЕ ХУ БЕЫЕЯРБЮ ЩРНЦН РХОЮ СЛЕПЪЧР АНКЭ, ЯМХФЮЧР ПЕЮЙЖХЧ МЮ БМЕЬМХЕ ПЮГДПЮФЕМХЪ.

й МЮЯРНЪЫЕЛС БПЕЛЕМХ ПЮГПЮАНРЮМН МЕЯЙНКЭЙН ЦПСОО КЕЙЮПЯРБЕМ╜МШУ БЕЫЕЯРБ, БКХЪЧЫХУ ЯМНРБНПМН. хГ МХУ МЮХАНКЭЬЕЕ ГМЮВЕМХЕ ХЛЕ╜ЧР ЯНЕДХМЕМХЪ АЮПАХРСПНБНИ ЙХЯКНРШ (АЮПАХРЮК, ТЕМНАЮПАХРЮК, АЮПАЮ-ЛХК, ЩРЮЛХМЮК-МЮРПХИ, ЖХЙКНАЮПАХРЮК Х ЦЕЙЯНАЮПАХРЮК), ОПНХГБНДМШЕ ОХПХДХМЮ Х АЕМГЮДХЮГЕОЮЛЮ (РЕРПЮДХМ, МХРПЮГЕОЮЛ, МНЙЯХПНМ), ОПЕОЮ╜ПЮРШ ЮКХТЮРХВЕЯЙНЦН ПЪДЮ Х ДПСЦХУ (УКНПЮКЦХДПЮР Х ЙЮПАПНЛЮК).

яМНРБНПМШЕ ОПЕОЮПЮРШ МЮХАНКЕЕ ЯХКЭМН ЮЙРХБХГХПСЧР ОЕПБСЧ ТЮ╜ГС ЯМЮ, Ю РЕЛ ЯЮЛШЛ СЯЙНПЪЧР ГЮЯШОЮМХЕ Х СКСВЬЮЧР ЯЛЕМС ЖХЙ╜КНБ ЯМЮ.

яМНРБНПМШЕ ОПЕОЮПЮРШ ОНЙЮГЮМШ ОПХ КЧАШУ АНКЕГМЕММШУ ЯНЯРНЪ╜МХЪУ: Б ОНЯКЕНОЕПЮЖХНММШИ ОЕПХНД, ОПХ НРПХЖЮРЕКЭМШУ ЩЛНЖХНМЮКЭМШУ ЯНЯРНЪМХЪУ, ДКЪ ОПНЛЕДХЙЮЖХХ МЮПЙНГЮ Х ДП. дКЪ АШЯРПНЦН ДЕИЯРБХЪ ХУ ББНДЪР БМСРПХБЕММН ХКХ БМСРПХЛШЬЕВМН, Ю ДКЪ ДКХРЕКЭМНЦН≈НПЮКЭ╜МН. дКЪ ЙПЮРЙНБПЕЛЕММНЦН БКХЪМХЪ (2≈3 В) ОНЙЮГЮМШ ЖХЙКНАЮПАХРЮК, РЕРПЮДХМ, ДКЪ ЯПЕДМЕЦН (4≈5 В) ≈ АЮПАХРЮК-МЮРПХИ, ТЕМНАЮПАХРЮК, МН╜ЙЯХПНМ Х ДКЪ ДКХРЕКЭМНЦН (8≈10 В)≈УКНПЮКЦХДПЮР, ЙЮПАПНЛЮК, ЩРЮ╜ЛХМЮК-МЮРПХИ, АЮПАХРЮК, АЮПАЮЛХК.

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  Почему возникает ощущение нехватки воздуха при вдохе

бЯЕ ЯМНРБНПМШЕ БЕЫЕЯРБЮ Б АНКЭЬХУ ДНГЮУ БШГШБЮЧР МЮПЙНГ ФХ╜БНРМШУ. мЮПЙНГ МЕАКЮЦНОПХЪРМШИ РЕЛ, ВРН ДНКЦН ОПНДНКФЮЕРЯЪ (С РПЮ╜БНЪДМШУ ДН 12≈24 В) Я ГМЮВХРЕКЭМШЛ МЮПСЬЕМХЕЛ ДШУЮМХЪ Х ЯЕПДЕВ╜МНИ ДЕЪРЕКЭМНЯРХ, СЯХКЕМХЕЛ НАПЮГНБЮМХЪ АНКЭЬНЦН ЙНКХВЕЯРБЮ ЦЮГНБ Б ФЕКСДЙЕ, ОПЕДФЕКСДЙЮУ Х ДЮФЕ Б ЙХЬЕВМХЙЕ. оНЩРНЛС ЕЯКХ Х МЕНА╜УНДХЛН ОПХАЕЦЮРЭ Й ХЯОНКЭГНБЮМХЧ ХУ, РН РНКЭЙН ОКНРНЪДМШЛ Х БЯЕЪДМШЛ ФХБНРМШЛ ДКЪ ОНБЕПУМНЯРМНЦН МЮПЙНГЮ.

й ЯМНРБНПМШЛ БЕЫЕЯРБЮЛ МЕНДХМЮЙНБН БШПЮФЕМЮ ВСБЯРБХРЕКЭМНЯРЭ НРДЕКЭМШУ ФХБНРМШУ. щРН ГЮРПСДМЪЕР ХЯОНКЭГНБЮМХЕ ХУ АНКЭЬХЛ ЦПСО╜ОЮЛ ФХБНРМШУ, ЙНЦДЮ ДНОСЯРХЛН РПЮБЛХПНБЮМХЕ ЯОЪЫХУ.

оПХ ЯКЮАНЛ ЯМНРБНПМНЛ БКХЪМХХ С ФХБНРМШУ ПЮГБХБЮЕРЯЪ ЮККН-РПХНТЮЦЦХЪ, ОНЩРНЛС Б НЙПСФЕМХХ ХУ МЕ ДНКФМН АШРЭ ЙЮЛМЕИ, РПЪОНЙ Х ДПСЦХУ МЕЯЗЕДНАМШУ ОПЕДЛЕРНБ.

аЮПАХРЮК

≈ Barbitalum. 5,5-дХЩРХКАЮПАХРСПНБЮЪ ЙХЯКНРЮ, C8H12N2O3.

аЕКШИ ЙПХЯРЮККХВЕЯЙХИ ОНПНЬНЙ ЯКЮАНЦНПЭЙНЦН БЙСЯЮ, АЕГ ГЮОЮУЮ, ПЮЯРБНПЪЕРЯЪ Б 170 ВЮЯРЪУ УНКНДМНИ Х Б 15 ВЮЯРЪУ ЦНПЪВЕИ БНДШ, КЕЦЙН ПЮЯРБНПЪЕРЯЪ Б ЯОХПРЕ. лЕДКЕММН БЯЮЯШБЮЕРЯЪ ХГ ФЕКСДЙЮ Х ЙХЬЕВМХЙЮ Х ЛЕДКЕММН БШДЕКЪЕРЯЪ ХГ НПЦЮМХГЛЮ. дЕИЯРБХЕ ЕЦН ПЮГБХБЮЕРЯЪ ЛЕД╜КЕММН Х ОПНДНКФЮЕРЯЪ ДНКЦН. мЮОПХЛЕП, Б ДНГЕ 0,03 Ц/ЙЦ НМ БШГШБЮЕР ЯНМ С ЯНАЮЙ, ОПНДНКФЮЧЫХИЯЪ НЙНКН 10 В, Ю Б АНКЭЬХУ ДНГЮУ≈МЮПЙНГ, ДКЪЫХИЯЪ ДН 1≈2 ЯСР.

оПХЛЕМЪЧР Б ЙЮВЕЯРБЕ СЯОНЙЮХБЮЧЫЕЦН Х ЯМНРБНПМНЦН ЯПЕДЯРБЮ. пЕ╜ЙНЛЕМДСЧР ОПХ МЕПБМНИ ТНПЛЕ ВСЛШ Х ЩЙКЮЛОЯХХ ЯНАЮЙ, Ю РЮЙФЕ ОПХ ДПСЦХУ ГЮАНКЕБЮМХЪУ, ЙНЦДЮ ОНЙЮГЮМН КЕВЕМХЕ ЯМНЛ. оПХ МЮГМЮВЕМХХ АЮПАХРЮКЮ ЯКЕДСЕР СВХРШБЮРЭ АНКЭЬСЧ ХМДХБХДСЮКЭМСЧ ВСБЯРБХРЕКЭ╜МНЯРЭ Й МЕЛС Х БНГЛНФМСЧ ЙСЛСКЪЖХЧ.

дНГШ БМСРПЭ: СЯОНЙЮХБЮЧЫХЕ≈ЯБХМЭЪЛ 0,5≈1,0 Ц; ЯНАЮЙЮЛ 0,3≈0,5; ЛЮЙЯХЛЮКЭМШЕ ЯМНРБНПМШЕ≈ЯБХМЭЪЛ 2,0≈3,0; ЯНАЮЙЮЛ 0,6≈1,0 Ц.

аЮПАХРЮК-МЮРПХИ

Barbitalurn-natrium. 5,5-дХЩРХКАЮПАХРСПЮР МЮ╜РПХЪ. мЮРПХИ ББЕДЕМ Б ЛНКЕЙСКС БН БРНПНЛ ОНКНФЕМХХ, ВРН ХГЛЕМХКН РНКЭЙН ПЮЯРБНПХЛНЯРЭ ОПЕОЮПЮРЮ. кЕЦЙН ПЮЯРБНПЪЕРЯЪ Б БНДЕ (1 :5), МН Б ПЮЯРБНПЮУ АШЯРПН ПЮГПСЬЮЕРЯЪ. еЦН ЯМНРБНПМНЕ ДЕИЯРБХЕ ОПНДНКФЮЕР╜ЯЪ МЕ ДНКЭЬЕ 1≈4 В. оНЙЮГЮМХЪ ДКЪ ОПХЛЕМЕМХЪ РЕ ФЕ, ВРН Х АЮПАХРЮ╜КЮ. дНГШ БМСРПЭ: ЯНАЮЙЮЛ 0,3≈0,5; ЯБХМЭЪЛ 0,5≈2,0 Ц.

тЕМНАЮПАХРЮК

≈ Phenobarbitalum. 5-щРХК-5-ТЕМХКАЮПАХРСПНБЮЪ ЙХЯКНРЮ.

дЕИЯРБСЕР СЯОНЙЮХБЮЧЫЕ Х ЯМНРБНПМН, ЙЮЙ Х АЮПАХРЮК, МН МЕДКХ╜РЕКЭМН. йПНЛЕ РНЦН, БШГШБЮЕР МЕГМЮВХРЕКЭМНЕ ПЮЯЯКЮАКЕМХЕ ЦКЮДЙНИ ЛСЯЙСКЮРСПШ ЙХЬЕВМХЙЮ, ЯНЯСДНБ, ЛЮРЙХ. мЮГМЮВЮЧР БМСРПЭ Б ДНГЮУ: ЯНАЮЙЮЛ 0,3≈0,8; ЯБХМЭЪЛ 0,4≈2,0 Ц.

жХЙКНАЮПАХРЮК

≈ Cyclobarbitalum. 5-щРХК-5-(ЖХЙКНЦЕЙЯЕМ-1-ХК)-АЮПАХРСПНБЮЪ ЙХЯКНРЮ.

аЕКШИ ЙПХЯРЮККХВЕЯЙХИ ОНПНЬНЙ, ЯКЮАНЦНПЭЙНЦН БЙСЯЮ, ОПЮЙРХВЕ╜ЯЙХ МЕПЮЯРБНПХЛ Б БНДЕ, КЕЦЙН ПЮЯРБНПХЛ Б ЯОХПРЕ. яНУПЮМЪЕРЯЪ Я ОПЕ╜ДНЯРНПНФМНЯРЭЧ (ЯОХЯНЙ а). бШОСЯЙЮЕРЯЪ Б’ РЮАКЕРЙЮУ ОН 0,2 Х Б ОН╜ПНЬЙЕ.

оЕПЕИРХ МЮ ЯРПЮМХЖС: 1 

сГМЮИРЕ МЕЛМНЦН АНКЭЬЕ

оЮПЮДНЙЯШ ЯРЮПЕМХЪ

мЕР ВЕКНБЕЙЮ, ЙНРНПШИ МЕ ГЮДСЛШБЮКЯЪ АШ Н ЯРЮПНЯРХ, Н ЯЛЕПРХ. щРН
БЕВМЮЪ РЕЛЮ ДКЪ ПЮГЛШЬКЕМХИ Х КСВЬХУ СЛНБ ВЕКНБЕВЕЯРБЮ, Х ЯЮЛШУ НАШВМШУ КЧДЕИ.
сВЕМШЕ ОШРЮЧРЯЪ МЮИРХ СМХБЕПЯЮКЭМШЕ ОПХВХМШ ЛЕУЮМХГЛЮ ЯРЮПЕМХЪ, МЮЫСОЮРЭ ОСРХ
СОПЮБКЕМХЪ ЩРХЛХ ОПНЖЕЯЯЮЛХ. лМНЦХЕ БНОПНЯШ РЮ …

рСАЕПЙСКЕГ НПЦЮМЮ ГПЕМХЪ

рСАЕПЙСКЕГ ЦКЮГ НРМНЯХРЯЪ Й НАЫХЛ
ХМТЕЙЖХНММШЛ ГЮАНКЕБЮМХЪЛ АЮЙРЕПХЮКЭМНИ ОПХПНДШ. мЮГБЮМХЕ АНКЕГМХ ОПНХЯУНДХР НР
КЮРХМЯЙНЦН tuberculum, ВРН НГМЮВЮЕР АСЦНПНЙ.

Рейтинг автора
Автор статьи
Написано статей
1399
Adblock
detector